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    法匹拉韋由富山化學研發,于2014324日獲得日本醫藥品醫療器械綜合機構(PMDA)批準上市,該藥是一種RNA聚合酶抑制劑,通過抑制感染細胞的聚合抑制病毒基因復制,被批準用于治療流感病毒感染。在此次爆發的2019-nCoV新型冠狀病毒疫情中,科技部第一時間組織相關專家進行攻關,發現了磷酸氯喹、法匹拉韋以及中成藥中一批具有抗病毒活性的上市藥物[1]。法匹拉韋有望成為抗新型冠狀病毒的明星藥物之一。

    百靈威是集研發、生產、經營于一體的高科技化學公司,在歐洲和亞洲的制造基地裝備了500mL-3000L的反應釜,配套形成先進的柔性化學合成系統,生產多種藥物合成領域常用產品;為支持廣大藥廠及科研工作者共抗疫情,百靈威人正在加緊生產,提供法匹拉韋合成所需產品。

     

    路線1[2]

    CAS

    名稱

    產品編號

    化學結構式

    67-56-1

    Methanol, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, water≤30 ppm, J&KSeal

    甲醇, 超干溶劑, 帶分子篩, water≤30 ppm, J&KSeal

    957329

    MeOH

    67-56-1

    Methanol, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&KSeal

    甲醇, 超干溶劑, water≤30 ppm, J&KSeal

    980290

    MeOH

    51364-51-3

    Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 20% Pd

    (二亞芐基丙酮)二鈀(0), 20%

    960139

    Pd2(dba)3

    51364-51-3

    Tris(dibenzylideneacetone)dipalladium(0), 98%

    (二亞芐基丙酮)二鈀(0

    963490

    Pd2(dba)3

    98327-87-8

    2,2'-Bis(diphenylphosphino)-1,1'-binaphthyl, 98%, for synthesis 

    2,2'-(二苯基膦基)-1,1'-聯萘, 用于合成

    937815

    BINAP

    865-48-5

    Sodium tert-butoxide, 99%, for synthesis

    叔丁醇鈉, 用于合成

    968410

    t-BuONa

    62778-11-4

    Hydrogen fluoride-pyridine, for synthesis, 70% HF

    氟化氫吡啶絡合物, 用于合成, 70% HF

    322859

    Pyridine-HF

    75-05-8

    Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, with molecular sieves, J&Kseal 

    乙腈, 超干溶劑, 帶分子篩, J&Kseal

    939631

    MeCN

    75-05-8

    Acetonitrile, 99.9%, SuperDry, water≤30 ppm, J&Kseal 

    乙腈, 超干溶劑, 水含量≤30 ppm, J&Kseal

    909376

    MeCN

    7681-82-5

    Sodium iodide, 99%, for analysis

    碘化鈉, 用于分析

    191037

    NaI

    75-77-4

    Chlorotrimethylsilane, 99%, J&KSeal

    三甲基氯硅烷, J&KSeal

    458784

    TMSCl

    75-77-4

    Chlorotrimethylsilane, 1.0 M in THF, J&KSeal

    三甲基氯硅烷, 1.0 M 四氫呋喃溶液, J&KSeal

    920765

    TMSCl

    路線2[3]

    CAS

    名稱

    產品編號

    化學結構式

    7789-23-3

    Potassium fluoride, 98.5%, for synthesis, anhydrous 

    氟化鉀, 用于合成, 無水

    993324

    KF

    1643-19-2

    Tetrabutylammonium bromide, 99%

    四丁基溴化銨

    238357

    Bu4NBr

    67-68-5

    Dimethyl sulfoxide, 99.7%, SuperDry, with molecular sieves, J&KSeal

    二甲基亞砜, 超干溶劑, 帶分子篩, J&KSeal

    292271

    DMSO

    127-09-3

    Sodium acetate, 99%, reagent grade, anhydrous

    醋酸鈉, 無水

    267642

    NaOAc

    路線3[4]

    CAS

    名稱

    產品編號

    化學結構式

    6065-82-3

    Ethyl diethoxyacetate, 97%, for synthesis

    二乙氧基乙酸乙酯, 用于合成

    959463

    FAVI-010

    121-44-8

    Triethylamine, 99%

    三乙胺

    432915

    TEA

    865-47-4

    Potassium tert-butoxide, 99%, for synthesis

    叔丁醇鉀, 用于合成

    936151

    t-BuOK

    109-99-9

    Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilized with 250 ppm BHT, J&KSeal

    四氫呋喃, 超干溶劑, 含穩定劑: 250 ppm BHT, J&KSeal

    315353

    THF

    109-99-9

    Tetrahydrofuran, 99.9%, SuperDry, stabilizer free, J&KSeal

    四氫呋喃, 超干溶劑, 不含阻聚劑, J&KSeal

     

    902032

    THF

    76-05-1

    Trifluoroacetic acid, 99% 

    三氟乙酸

    252705

    TFA

    5470-11-1

    Hydroxylamine hydrochloride, 98.5%, for analysis

    鹽酸羥胺, 用于分析

    984126

    NH2OH·HCl

    6192-52-5

    p-Toluenesulfonic acid monohydrate, 99%, for synthesis

    對甲苯磺酸一水合物, 用于合成

    908568

    p-TsOH·H2O

     

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    參考文獻:

    [1] 北京日報客戶端.

    [2] 古田要介, 江川裕之. 含氮雜環羧酰胺衍生物或其鹽以及含有二者的抗病毒藥: CN1313768[P]. 2001-9-19.

    [3] Hara T, Norimatsu N. Method for producing dichloropyrazine derivative: US0275817[P]. 2011-7-15.

    [4] Nakamura K, Murakami T, Naitou H, et al. Pyrazino [2,3-D] isoxazole derivative: US0245264[P]. 2013-9-13.

     

     

     

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